发布日期：2026-01-20 02:01点击次数：78
布景及抽象[1][2]
左炔诺孕酮是种速、短期口服避孕药，避孕机制是著遏制排卵和阻碍孕卵着床南京预应力钢绞线价格，并使宫颈黏液稠度增多，精子穿透阻力增大，从而发挥速避孕作用。单用孕激素或用孕激素与雌激素配伍，现已制制品种盛大的女避孕药，以口服、外用和打针的式达到避孕办法的药物，当今只用于妇女；男避孕药的商讨于今未取得诓骗进展，长久临床使用标明，女避孕药的果明，安全好，使用便，泛泛使用响应很小。
药理作用[6]左炔诺孕酮主要作用于下丘脑和垂体，使月事中期卵泡刺激素（FSH）和黄体生成激素（LH）的水平峰明缩小或肃清，使卵巢不排卵。对联宫内膜悠扬示其强的孕激素活，可使子宫内膜变薄，内膜上皮细胞呈低柱形，分泌不良，不利于孕卵着床，况兼还可使宫颈黏液变黏稠阻碍精子穿透。左炔诺孕酮也有定雄激素活和卵白同化作用，口服给药或皮下打针均可遏制排卵。
合成蹊径[1][2] 合成旅途1：以沃氏物为原料，与炔基锂氨络合物发生响应，生成炔化物，再将炔化物水解得到左炔诺孕酮。其合成蹊径如下。
合成旅途2：以18-甲基-8,14-开环甾体物III为肇始原料，将两个羰基在诓骗微生物法进行不合称，使其惟有个羰基立体地成羟基而不使C13消旋化，得到光学异构体IV。在该经过中，用葡萄酵母菌（Saccharomyces uvarum）使化合物III悠扬为IV的得率是53，用粉状毕赤氏酵母（Pichia farinosa）得率81.2，用卡尔斯伯酵母（Saccharomyces Carlesbergensis）产率86，啤酒酵母菌（2.346）（Saccharomyces Cerevisiae 2.346）得率83.3。将得到的IV熔解在苯中，加入醋酐和对甲苯磺酸，响应得到V，将V熔解在四氢呋喃中，加入含有1 Pd/CaCO3的苯和四氢呋喃，吸1g分子氢，响应得到VI，并用锂-液氨，得到VII，将VII熔解于水甲苯和环己酮中，加入含有异丙醇铝的甲苯溶液，回流响应，得VIII，将其用乙炔-丁基锂炔化，居品平直用盐酸-甲醇水解，得到终居品左炔诺孕酮I。其响应蹊径如下图。
药代能源学[6]口服后采纳连忙而，采纳半衰期为.29h。经.5~2h达药浓度。较多散播在肝、肾、卵巢及子宫。口服LNG确实莫得过应。中LNG浓度下落呈双指数弧线体式，散播半衰期为5~6min，摒除半衰期为8.8~1lh.LNG的浆取销率为每天152~176L，明比炔诺酮慢。LNG与浆激素卵白（SHBG）有度讨好，与雄激素配伍诓骗时，由于雄激素可刺激肝脏合成SHBG，而明提中LNG水平。卵白讨好率为93~95，口服生物利费用，钢绞线厂家哺乳妇女服用LNG后，液中与乳汁中药物浓度之比为1:15~25。母亲口服LNG每天15μg，未见LNG在婴儿体内有集结。本药在肝内代谢，代谢物大多以葡萄糖醛酸及硫酸讨好物体式从尿和粪便中排泄。
临床评价[3][4][5]1. 炔诺孕酮集中雌激素疗失音调宫出的临床疗。法选拔北京积水潭病院和东莞市东说念主民病院收的失音调宫出的78例患者，分为对照组（n＝39）和不雅察组（n＝39）。对照组患者予以雌激素疗，不雅察组患者在疗时刻予以复18甲基炔诺酮集中雌激素的疗，对比两组的临床疗。效劳不雅察组痊31例，有7例，总有率为97.4％，著于对照组总有率71.8％；不雅察组疗后月事周期为（29.7±7.1）d、经期天数为（5.6±.5）d、红卵白含量为（135.5±21.7）g/L、子宫内膜厚度为（.63±.15）mm，较对照组变化为著，2组相比各别均有统计学真谛（P＜.5）。评释集中诓骗复18甲基炔诺酮与雌激素疗子宫出，可得到较好的临床疗果，并可患者红卵白、月事周期及子宫内膜厚度等筹谋。
2. 左炔诺孕酮T形宫内节育器疗子宫腺肌病，选拔46例患子宫腺肌病的已育妇女，选拔月事周期5~8天摈弃左炔诺孕酮T形宫内节育器。辞别在摈弃前、摈弃后3个月、12个月不雅察其月事量、红卵白、痛经、子宫体积及清中FSH、LH、E2水平的变化。摈弃左炔诺孕酮T形宫内节育器后，患者的月事量较置前明减少（P<.1），18例患者出面前间口角不等的闭经；红卵白较摈弃前明呈增多（P>.5）；痛经明减轻（P<.1）；子宫体积较摈弃前明缩小（P<.5）；清FSH、LH、E2水平较摈弃前明变化（P>.5）。
合适症[6]1.主要以单或与雌激素复用，遏制排卵，用作避孕药。
2.还可疗月事不调南京预应力钢绞线价格，子宫出以及子宫内膜异位症等。
手机号码：15222026333 用法用量[6]1.口服给药避孕：（1）用作短口服避孕药因素之：从月事5天启动服用复左炔诺孕酮片，每天1片，连服22天，不成绝交，在晚饭后或临睡时服用。服完后等下次月事5天不息服药。（2）省亲药：内省亲前天启动服用，每天1.5mg，连服14天。（3）勤奋避孕药：在生存后72h内服用.75mg。间隔1點h再服.75mg.2.皮下植入：皮下埋植剂：每支皮下埋植胶囊含36mg，共6支，植入左上臂内侧。
不良响应[6]1.常见的有月事周期不律例、点滴或子宫内膜阻扰出、闭经等。
2.迥殊的有头痛，胸、臂、腿，相等是腓肠肌处痛，手臂和腿力、麻痹或难堪，瞬息或原因不解的呼吸良晌，瞬息讲话发音不清，瞬息看法调动、复视，不同进程失明等，精神抑郁，胃痛，眼结膜或皮肤黄染，胆管禁绝或肝，过敏皮及溢乳等。
药物相互作用[6]1.维生素C可增多左炔诺孕酮的避孕疗。
2.可加速扑热息痛的取销。
3.可舒缓香豆素类抗凝药的抗凝作用。
4.可减少茶碱、环孢素、皮质激素的代谢。
5.氨苄西林、四环素可缩小左炔诺孕酮避孕果。
6.与巴比妥类、抗惊厥药、灰黄霉素和利福平同用时，可发生阻扰出。
谨防事项[6]1.慎用：哮喘、心肌收缩乏力或心不全、癫痫、偏头痛、子宫肌瘤、压及有肝肾史者、精神抑郁或有此病史者等患者南京预应力钢绞线价格。
2.本药随乳汁分泌，并可能减少乳汁的分泌，因此哺乳期妇女不宜服用，应于产后半年启动服药。
3.本药可致胎儿先天无理，妊娠期尤其是妊娠4个月内不宜服用本药。
禁忌[6]以下症状禁用：
1.心管和压。
2.糖尿病。
3.乳腺及官症，除非是某些晚期症行动姑息疗。
4.肝脏疾患或肝、肾不全。
5.可疑妊娠时不成用，应实时进行妊娠纯属以明确会诊。
6.落伍流产。
7.曾有静脉，栓栓塞或脑出等病史者。
8.会诊不解的阴说念不律例出。
9.黄疸或妊娠期瘙痒症，镰状细胞贫患者。
1.严重静脉曲张
妊妇及哺乳期妇女用药[6]妊妇及哺乳期妇女禁用
儿童用药[6]儿童禁用
老年患者用药[6]老年患者禁用
主要参考贵府[1] 蔡东伟，吴喜英，种沃氏物合成左炔诺孕酮的工艺，CN 21128959，请求日21-9-17
[2] Ji SZ. D-18-甲基炔诺酮及D-18-甲基二烯炔诺酮的全合成[J]. 化学学报, 1979, 37(1):1-8.
[3] 孟燕, 彭宇洪. 复18甲基炔诺酮集中雌激素疗失音调宫出的临床分析[J]. 生化药物杂志, 214(3):14-142.
[4] 张菱, 张亚杰, 宫好意思轩, 等. 左炔诺孕酮 T 形宫内节育器疗子宫腺肌病 46 例分析[D]. , 26.
[5] 陈赛儿, 李小红. 左炔诺孕酮用于过后勤奋避孕 15 例分析[J]. 医学信息: 上旬刊, 211, 24(7): 227-228.
[6] 左炔诺孕酮评释书南京预应力钢绞线价格
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